Los metalofragmentos mejorarán el proceso de descubrimiento de fármacos
22-01-2020
Su estructura tridimensional aumenta la probabilidad de reconocimientos moleculares poco representados en las librerías convencionales de compuestos.
Investigadores de las universidades de California (UC) y del Ruhr han desarrollado un nuevo concepto para el desarrollo de medicamentos, basado en componentes tridimensionales en lugar de los uni- o bidimensionales tradicionalmente usados. Se basa enteramente en pequeños complejos inorgánicos, denominados metalofragmentos, con una inherente de topología tridimensional.
En un estudio de cribado prospectivo los investigadores demostraron que es posible generar compuestos de valor terapéutico frente a 3 dianas moleculares ya conocidas. La singular forma de los metalofragmentos es consecuencia de la posición central ocupada por un metal, el cual puede establecer vínculos químicos en cualquier dirección del espacio con diversos ligandos. Suministrando nuevas funciones a estos "bloques de construcción" es posible acelerar el desarrollo de fármacos, afirma Seth Cohen, investigador del Departamento de Química y Bioquímica de la UC en San Diego y co-director del estudio. Cohen prosigue indicando que la diversidad estructural es altamente deseable porque la forma de las moléculas es uno de los factores más importantes en la función biológica de las mismas. Por otro lado, la tridimensionalidad puede contribuir a mayor solubilidad en medio acuoso, con la consecuente mejora en propiedades farmacológicas tales como absorción, distribución, metabolismo, secreción y toxicidad.
La sencillez de la nueva técnica está en oposición a las de las previamente existentes para la generación de componentes tridimensionales, tales como la incorporación de cubanos y átomos de carbono quirales, las cuales presentan importantes desafíos, concluye el investigador.
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